Aceste medicamente se adresează cancerelor care sunt dependente de prezența hormonilor într-un titru de obicei ridicat în sânegele pacienților pentru a se produce și progresa. Exemplele clasice sunt – cancerul de sân , de prostată, de endometru. Mecanismul de acțiune al acestor medicamente au la bază blocarea efectul protumoral al hormonilor fie prin scăderea producției acestora, fie prin blocarea receptorilor hormonali. Efectele adverse pot fi legate de ținta specifică a hormonului – gen tulburări în sfera genitală, sau generale cum ar fi- osteoporoză, tulburări metabolice (sindrom X metabolic spre exemplu).